Более 35 000 лекарств и товаров для здоровья в наличии

Тарцева таблетки 150мг 30шт

Тарцева таблетки 150мг 30шт
Цена: 65 000 руб.
Есть в наличии
Годен до
19.10.2022
Купить в один клик  



Тарцева

Вещества Тарцева и вид выпуска

Таблетки 25 мг, № 30

Основной компонент: Эрлотиниб - 25 мг

таблетки 100 мг, № 30

Основной компонент: Эрлотиниб - 100 мг

таблетки 150 мг, № 30

Основной компонент: Эрлотиниб - 150 мг

Другие составляющие: моногидрат лактозы, клетчатка микрокристаллическая, крахмалгликолят натрия, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, белый опадри (Y-5-7057), в пилюлях 25 мг желтый опакод (S-8-22858), в пилюлях 100 мг опакод серый (S-8-26733), в пилюлях 150 мг коричневый опакод (S-8-25695). 

Фармакологические свойства

Эрлотиниб — сильный замедлитель тирозинкиназы рецепторов эпидермального причин роста НЕR1/ЕGFR (НЕR1 — рецептор эпидермального причин роста пациента 1 типа/ ЕGFR — рецептор эпидермального причин роста). Тирозинкиназа руководит   процессом внутриклеточного фосфорирования НЕR1/ЕGFR. НЕR1/ЕGFR выражается на поверхности как здоровых, так и карциномных клеток. Замедление фосфотирозина ЕGFR останавливает увеличение линий раковых клеток или приводит к их уничтожению.

Фармакокинетика

Попадание внутрь

Эрлотиниб быстро попадает в организм после перорального прием. Допустимое содержание в плазме крови наступает через 240 минут после приема. У волонтеров биодоступность составляет 58%. Прием препарата вместе с пищей усиливающий биодоступность эрлотиниба.

Распределение

Допустимое содержание в плазме крови – 1,900 нг/мл. Равновесное состояние получается на 8-е сутки. Перед употреблением следующей пилюли средний минимальный состав эрлотиниба в плазме крови может быть 1,236 нг/мл. Содержание АUC в междозовом употреблении при достижении равновесного состава будет равно 41,2 нг/ч/мл.

Образцы тканей из опухоли на 9-й сутки показывают среднее содержание эрлотиниба 1,180 нг

г в ткани.  Это примерно 62% допустимого содержания в плазме крови в равновесном положении.

В примерах опухолевой ткани на 8-е сутки терапии среднее содержания эрлотиниба 1,180 нг/г ткани, что отображает 62% высокого сосредоточения в плазме крови в состоянии равновесия. Содержание главных инициативных метаболитов в ткани злокачественного образования — 165 нг/г, что приравнивается 113% допустимого содержания в плазме крови в положении равновесия. После 60 минут, когда пилюля принята перорально, наибольшее сосредоточение эрлотиниба в плазме крови будет равна 72%. Стадия объединения с белками плазмы крови (альфа-I гликопротеином кислым и альбумином) — 93%.

Метаболизм

В печени при воздействии ферментов СYР 3А4 происходит метаболизм препарата, в низкой степени – СYР 1А2 и легочной изоформы СYР 1А1. In vitro 85–93% эрлотиниба обменивается при участии СYР 3А4. Обмен выполняется тремя методами: О-димелитироваание  одной из торцевых или обеих цепей с последующим оксидированием до кислот карбона; оксидирование ацетиленовой отрезка молекулы с дальнейшим гидролизом до образования кислоты арилкарбоновой; и ароматическое гидроксилирование фенилацетинового отрезка молекулы. Главный обмен получается в следствие O-диметилирования одной из торцевых цепей и имеющих инициативу, сопоставимых с препаратом.

Выход из организма

Средний коэффициент выведения – 4,45 л/ч. Не найдено взаимосвязи показателя с коэффициентов выведения креатинина, возрастом, полом и расой больного, массой тела. Среднее время полувыведения составляет 36 часов. Эрлотиниб выходит почти полностью с фекалиями (>85%) и в очень низком количестве вместе с мочой.

Показания к использованию Тарцева

Вспомогательное лечение местно-распространеннной или метастазирующей немелколклеточной карциномы легких при отсутствии признаков болезни после 4 стандартных курсов на основе платины химиотерапии.

Метастазирующая немелкоклеточная или местно-распространенная карцинома легкого, когда лечение химиотерапией не привело к результатам.

Первая линия лечения метастазирующей или местно-распространенной карциномы железы поджелудочной или карциномы неоперабельной поджелудочной железы в сочетании с гемцитабином.

Использование Тарцева

Карцинома легкого: лекарство нужно употреблять за 55 минут до или через 115 минут после приема пищи по 150 мг 1 раз в день долгое время.

Карцинома поджелудочной железы: препарат нужно употреблять за 55 минут или через 115 минут после употребления еды, длительноее время, в сочетании с гемцитабином.

Вредное воздействие на организм

Увеличенная восприимчивость к эрлотинибу или аллергия к другим составляющим лекарства.

Практические исследования (клинические)

Для оценки воздействия препарата было проведено тестирование на 1200 пациентах, которые принимали более одного раза Тарцеву 150 мг, и больше 400 пациентов, приниамающих  Тарцева в объеме 100 мг или 150 мг в сочетании с гемцитабином.

Однонаправленное лечение метастазирующей или местно-распространенной карциномы легких при отсутствии положительного эффекта после одной или больше курсов химиотерапии.

Самыми частыми негативными эффектами считаются диарея и сыпь (всякой степени, 55% и 74%), эффекты в основном 1 и 2 степени силы и нет необходимости терапевтического вмешательства. Диарея и сыпь 3 и 4 степени силы были выявлены у 6% и 9% пациентов с немелкоклеточной карциномой легкого, которые принимали Тарцеву, каждое из которых нуждалась в необходимости остановить лечения у 2% пациентов и изменение объема препарата у этого процента пациентов.

Негативные последствия, возникают с вероятностью ≥10% у пациентов с метастазирующей немелкоклеточной или местно-распространенной карциномой легких после непродуктивного лечения химиотерапией, которые принимали Тарцеву 150 мг как монотерапию:

Инфекции: сильные инфекции (с или нейтропении, сепсис, пневмония, подкожной клетчатки фиброзное воспаление).

Анорексия, конъюктивит, сухой кератоконъюктивит, кашель и одышка, тошнота, диарея, стоматит, рвота, сыпь, боль в животе, зуд, слабость, сухость кожи.

Вспомогательное лечение местно-распространенной или метастазирущей немелкоклеточной карциномы легких при отсутствии ухудшения болезни, после окончания химиотерапии первой линии.

Самыми распространенными негативными последствиями приема препарата являются диарея и сыпь (всякой степени 20% и 48% соответственно), в основном побочные эффекты средней тяжести и необходимости вмешательства нет. Диарея и сыпь 3 степени, была обнаружена в 2% и 6% пациентов. Негативных последствий 4 степени тяжести обнаружено не бы3ло. Изменение объема дозы из-за диареи и сыпи было необходимо 3 % и 8,5%, отмена препарата потребовалась лишь 1% пациентов.

Тарцева в сочетании с химиотерапией

Основными негативными последствиями у больных с карциномой железы поджелудочной, которые принимали Тарцева в объеме 100 мг в сочетании с гемцитабином, является диарея, сыпь и слабость. Диарея и сыпь 3 и 4 степени серьезности наблюдалось примерно у 5% больных. Среднее время, которое при лечении проходило до момента наступления негативных последствий, 15 дней до диареи и 8 дней – до сыпи. Приходилось снижать дозу и для 1% пациентов полностью останавливать прием Тарцевы.

Негативные последствия у пациентов, которые принимали Тарцеву в дозах по 100 мг в сочетании с гемцитабином:

Сепсис, подкожной клетчатки фиброзное воспаление, пневмония, уменьшения массы тела, нейропатия, депрессия, кашель, стоматит, диарея, алопеция, метеоризм, сыпь, диспепсия.  Часто наблюдается повышенная утомляемость, озноб, лихорадка.

Специальные рекомендации, касающиеся дозирования

В случаях надобности изменения объема, применяемого Тарцева нужно уменьшать дозу поэтапно на 50 мг. При больной печени нужно проявить особую осторожность пациентам при использовании Тарцевы. Влияние Тарцева на почки не изучено.

Никотин понижает экспозиции эрлотиниба на 55-60%. Допустимый объем Тарцевы у заболевших с немелкоклеточной карциномой легких составляет 300 мг. Целесообразность и продолжительность использования более больших объемов препарата, не было зафиксировано на пациентах, которые продолжают курение.

Использование и целесообразность Тарцевы на больных до 18 лет не изучена.

Прием Тарцева в период ожидания ребенка или кормления грудью не изучался. Было определено, что эрлотиниб токсичен в терапевтических дозах. Женщинам репродуктивного возраста после приема Тарцева следует использовать методы контрацепции. Терапия эрлотинибом в период ожидания ребенка проводится при положительных ожиданиях для будущей матери над риском для будущего плода. Нет сведений о попадании лекарства в грудное молоко. Нужно всегда помнить о возможном риске для будущего малыша.

Действие эрлотиниба не оказывает влияния на возможность управлением опасными механизмами и транспортными средствами. Поэтому подобные исследования не проводились.

Взаимодействия Тарцева с остальными средствами

Замедлители СYР 3А4 (кетоконазол) понижают эрлотиниба метаболизм и увеличивают его насыщенность в плазме крови.  Замедлитель метаболизма СYР 3А4 под воздействием кетоконазола (200 мг внутрь 2-ды в сутки в течение 6 дней) нормируемые к росту АUС эрлотиниба на 85% и Сmax — на 67%. Если наблюдается токсический результат нужно уменьшить объем принимаемого Тарцевы. При использовании Тарцевы с ципрофлоксацином, замедлитель ферментов СYР 3А4 и СYР 1А2, АUC и увеличивает содержание эрлотиниба роста на 37% и 18% соответственно. Так же нужно повышенное внимание при приеме Тарцевы с замедлением СYР 3А4 или сочетаемыми замедлителями СYР 3А4/СYР 1А2. Если наблюдается токсическое поражение, нужно остановить прием Тарцева.

Наблюдалось увеличение показателя риска кровотечения, может начаться желудочно-кишечные кровотечения при приеме варфарина. У пациентов, употребляющих варфарин или другие содержащие кумарина, нужно регулярно наблюдать протромбиновое время или INR.

Передозировка

Единоразовое прием эрлотиниба перорально в объеме 1600 мг переносится нормально. При употреблении эрлотиниба в объеме, которое больше рекомендуемой, наблюдаются сильные отрицательные последствия: высыпания на коже, диарея, увеличение инициативы печеночных трансаминаз в сыворотке крови. При приеме дозы лекарства больше нормы останавливают прием и проводят систематическое лечение.

Условия хранения

Тарцева следует содержать в помещении при окружающей температуре не выше 30 градусов.

 

 

**Доставка лекарств осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N 4301-1 «О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы».